Design of a General‐Purpose European Compound Screening Library for EU‐OPENSCREEN

This work describes a collaborative effort to define and apply a protocol for the rational selection of a general‐purpose screening library, to be used by the screening platforms affiliated with the EU‐OPENSCREEN initiative. It is designed as a standard source of compounds for primary screening against novel biological targets, at the request of research partners. Given the general nature of the potential applications of this compound collection, the focus of the selection strategy lies on ensuring chemical stability, absence of reactive compounds, screening‐compliant physicochemical properties, loose compliance to drug‐likeness criteria (as drug design is a major, but not exclusive application), and maximal diversity/coverage of chemical space, aimed at providing hits for a wide spectrum of drugable targets. Finally, practical availability/cost issues cannot be avoided. The main goal of this publication is to inform potential future users of this library about its conception, sources, and characteristics. The outline of the selection procedure, notably of the filtering rules designed by a large committee of European medicinal chemists and chemoinformaticians, may be of general methodological interest for the screening/medicinal chemistry community. The selection task of 200K molecules out of a pre‐filtered set of 1.4M candidates was shared by five independent European research groups, each picking a subset of 40K compounds according to their own in‐house methodology and expertise. An in‐depth analysis of chemical space coverage of the library serves not only to characterize the collection, but also to compare the various chemoinformatics‐driven selection procedures of maximal diversity sets. Compound selections contributed by various participating groups were mapped onto general‐purpose self‐organizing maps (SOMs) built on the basis of marketed drugs and bioactive reference molecules. In this way, the occupancy of chemical space by the EU‐OPENSCREEN library could be directly compared with distributions of known bioactives of various classes. This mapping highlights the relevance of the selection and shows how the consensus reached by merging the five different 40K selections contributes to achieve this relevance. The approach also allows one to readily identify subsets of target‐ or target‐class‐oriented compounds from the EU‐OPENSCREEN library to suit the needs of the diverse range of potential users. The final EU‐OPENSCREEN library, assembled by merging five independent selections of 40K compounds from various expert groups, represents an excellent example of a Europe‐wide collaborative effort toward the common objective of building best‐in‐class European open screening platforms.     

体育公园模式演变与空间系统发展脉络 研究——基于竞技、风景和触媒的逻辑

体育公园是在生态型体育产业的大背景下,基于现代城市公园的本底满足体育产业需求的发展模式。体育产业所涵盖的功能不断发展更迭,所对应的体育公园空间场所也在同步发生着变化。第一代体育中心承载着单纯的竞技体育功能,第二代风景化体育公园重在体育与公园的多重功能叠合,第三代触媒型体育公园重点强调区域的媒介作用。3代体育公园在投资规模、建设目标、后期运营三方面都存在着较大差异。现代奥林匹克运动会顺应了社会发展的需求和体育发展的潮流,以奥林匹克运动会为研究对象,从功能场所发展的角度对体育公园的概念和发展脉络进行研究,探求其发展动因和模式变化,以期对未来体育公园的建设发展提供参考。     

青藏高原自然保护地与乡村社区共生模式研究——以孟达国家级自然保护区为例

通过对青藏高原自然保护地建设问题的分析,认为保护地与乡村社区二者关系的研究是保护地建设的关键。根据对保护地与乡村社区关系的回顾,认为从空间营造的角度探讨保护地与乡村社区共生模式是解决青藏高原保护地建设的重要途径之一。以孟达国家级自然保护区为例,分析保护区与乡村社区共生关系的形成、演变机制,提出保护区与乡村社区共生界面——小流域是问题研究的重点。分析共生界面的特征,提出3种尺度的营造策略——小流域景观规划、乡村聚落重构与绿色建筑营造。流域尺度强调上游河源区的生态保护,中游河谷的生态保育和下游河口区的生态修复;聚落尺度提出将社区作为景观资源与旅游设施的重构策略;院落尺度利用绿色建筑技术营造新型民居,实现重构聚落的核心内容和小流域景观规划的重点环节,回应保护区资源环境保护与社区发展之间的矛盾关系,促进保护区与社区共生模式的形成。     

北京世园会世界园艺展示区公共景观的实践与思考

对2019年北京世界园艺博览会世界园艺展示区的公共区景观设计背景、公共景观设计逻辑、主题线索的选择及重点设计内容进行了阐述。通过该项目实践,探索国际级专业园林艺术博览会公共区景观设计中,将人的行为事件作为场地设计推动力,将人的主观性与自然的存在性有效融合的方法与途径。结合项目设计重点区域,着重谈论了"种子的故事""蝶恋花"和"老树记忆"3条设计线索的演绎,阐释与表达人与自然的和谐共生关系。希望该项目能传递设计者对于自然、对于生命的尊重与情感的表达,创造出与自然山水和谐共生的现代景观。     

装配式钢管混凝土柱-双钢梁框架节点受力性能试验研究

针对一种适合装配式结构的钢管混凝土柱-双钢梁框架体系,对其2个典型平面节点和2个典型空间节点进行单调和循环加载试验,以研究加载模式和节点类型对节点破坏形态、承载力、刚度、延性及耗能能力的影响。结果表明：试件的破坏均发生在梁端,柱与节点域保持完好,满足“强柱弱梁、强节点弱构件”的抗震设计要求;试件的位移延性系数为2.6~3.6,能量耗散系数为1.7~2.2,耗能能力与型钢混凝土节点相当;加载模式(单调或循环)相同而节点类型(平面或空间)不同时,节点性能差异小;加载模式不同而节点类型相同时,节点性能差异大：循环荷载作用下的节点梁端焊缝发生拉裂破坏,位移延性系数较小。该种节点静力性能较好,但从提高抗断裂能力出发,需进一步改进构造,对焊缝分布进行优化设计。     

城市地下空间开发利用现状及未来发展理念

城市快速发展出现诸如环境污染、资源短缺、交通拥堵、房价高等“大城市病”问题,破解“大城市病”的最佳选择在于开展城市地下空间开发利用。归纳我国大城市建设存在的“大城市病”特征,提出了城市地下空间开发利用对于城市可持续发展的现实意义,对国内外城市地下空间开发现状进行了综述,明确了当前城市地下空间开发利用存在的核心问题及发展方向;基于国内外现状分析,明确进行了我国未来地下城市空间开发利用的发展原则;提出未来地下城市规划布局发展的若干理念,从法制构建角度倡导树立第四国土、地下红线理念;从规划、设计、建造角度推崇融合设计、规划留白、智慧建造等理念;从空间角度提议采用节点TOD空间布局理念;从可持续发展角度坚持以人为本理念。本研究综述及发展理念旨在为未来大城市立体空间联动利用提供模式借鉴。     

中等城市地下空间规划编制方法初探

伴随城市的快速发展及土地的集约利用,我国城市地下空间资源开发进入综合发展时期。然而,目前规划编制体系还不尽成熟,未形成不同等级规模城市的地下空间规划编制方法。中等城市的发展存在广阔的空间和可塑性,其地下空间规划的编制对我国未来城市化发展具有重要战略意义。本文结合新沂市中心城区地下空间的规划实践,探索适用于中等城市的地下空间编制方法,引导规划管理。①总规层面:对接上位规划,定性与定量分析相结合,挖掘城市特色,创造地下空间公共价值,合理进行分区引导,实现“刚弹结合”; ②控规层面:衔接规划管理,形成“文字+管控导则”的管控体系。     

城市绿轴——巴塞罗那城市慢行网络建设的风景园林途径研究

巴塞罗那作为城市公共空间建设的典范,近年来开始注重施行"以人为本"的建设理念,推进"慢行城市"构建计划。计划通过重新划分城市慢行片区,规划片区间联系的慢行网络,并与公共交通系统相接驳,增强城市的慢行可达性。在城市慢行网络的建设中,巴塞罗那注重将绿色空间网络与慢行系统相结合,主要利用现有道路、铁路和水渠等线性基础设施空间,通过创造性的设计将这些空间转化为多功能绿轴,增强慢行舒适性,实现从机动车优先向慢行优先的转变。该计划的实施为世界各国慢行城市的构建,尤其是对已建成城区的慢行系统改造提供了重要的借鉴经验。     

居民自发更新视角下的北京胡同绿色空间微更新研究——大栅栏片区的探索

北京旧城胡同具有悠久的绿色空间营造传统,而社区居民作为绿色空间更新的主体,拥有极大的自发性和能动性。随着北京"留白增绿"等政策的推进,基于居民自发更新的"自下而上"的绿色空间微更新越来越得到重视,充分发挥居民自发性对于社区生活原真性留存、景观管理和维护、社区力量凝聚具有重要意义。首先梳理大栅栏片区社区营造的组织形式发展过程,分析现存胡同绿色空间的类型与组织模式,阐明更新过程中面临的诸多挑战。之后结合实地调研成果重点分析居民自发更新下胡同种植空间、搭建材料与植物选择的特征。最后,结合具体实例从组织形式、绿化模式和思路创新3个方面探讨居民自发更新视角下的胡同绿色微更新的实现途径,总结绿色空间微更新的经验。     

应用技术型大学城市地下空间工程专业校内创新实践平台构建

城市地下空间工程专业办学历史短,各高校在实践教学方面仍处于探索阶段。以福建工程学院为例,针对城市地下空间工程专业的实践教学体系,依托学校"大土木、大机电"的学科布局,在校内现有实践教学资源基础上,结合地方经济社会发展的需要和基础设施建设中关注的问题,通过整合更新、申报补充、提升改造等方法构建基础性与创新性相结合、虚拟仿真与实体模型相结合的校内创新实践教学平台,为实践教学提供相应的支撑。